Grapefruitsaft und Medikamente: Oft eine gefährliche Mischung

Wird Grapefruit oder der entsprechende Fruchtsaft zusammen mit Medikamenten verzehrt, kann bekanntlich die Wirkung der Arzneimittel verstärkt oder abgeschwächt werden. Das betrifft auch einige sehr häufig eingesetzte Medikamente, wie die FDA jetzt in Erinnerung ruft.

Besonders problematisch ist die Interaktion zwischen Grapefruit und Arzneistoffen, die über das Enzym Cytochrom-P450 vom Subtyp 3A4 (CYP3A4) abgebaut werden. Bestimmte Inhaltsstoffe der Grapefruit hemmen dieses Enzym – das gilt zum Teil auch für verwandte Zitrusfruchtarten wie Bitterorangen (Pomeranzen) und Pampelmusen. Dadurch werden die Arzneistoffe weniger oder langsamer abgebaut und bleiben länger im Blut. Die Wirkung wird dadurch verstärkt, was die Gefahr für Nebenwirkungen erhöht. Das Ausmaß der Interaktion hängt von der Menge des konsumierten Grapefruitsafts, dem Arzneistoff und der individuellen Enzymausstattung ab.

Die Interaktion trifft zum Beispiel auf die häufig eingesetzten Statine Simvastatin und Atorvastatin zu. Aber auch Calciumkanalblocker wie Nifedipin und Verapamil, das Immunsuppressivum Ciclosporin, einige Kortikosteroide wie Budesonid, das Antiarrhythmikum Amiodaron sowie das Anxiolytikum Buspiron sind betroffen. 

Aber auch eine Minderung der Medikamentenwirkung ist beim gleichzeitigen Verzehr von Grapefruit möglich. Der Grund: Bestimmte enthaltene Flavonoide hemmen einige Transportproteine wie die organischen Anionentransporter-Polypeptide (OATP), über die beispielsweise das Antiallergikum Fexofenadin und der Renin-Inhibitor Aliskiren an ihre Wirkorte gelangen. Diese Interaktion findet man auch bei anderen Fruchtsaftarten wie Apfel oder Orange. 

Um solche Wechselwirkungen zu vermeiden, sollten Arzneimittel bis auf wenige Ausnahmen immer mit einem großen Glas Leitungswasser eingenommen werden und auf den Konsum von Grapefruits während der Therapie mit betroffenen Arzneistoffen komplett verzichtet werden.

Quellen:

1. Grapefruitsaft und Medikamente: Oft ein schlechter Mix
   News Pharmazeutische Zeitung